GASTRIUM

Antiulceroso

Famotidina

Composición

Cada comprimido recubierto de GASTRIUM contiene:
Famotidina: 20   mg
Excipientes c.s.
Famotidina: 40   mg
Excipientes c.s.

Presentaciones

Comprimidos 20 mg: Envase con 20 comprimidos recubiertos
Comprimidos 40 mg: Envase con 10 comprimidos recubiertos

Propiedades Farmacológicas

Famotidina es un efectivo antagonista de los receptores H2 de histamina, capaz de disminuir la secreción, la concentración y el volumen de la secreción gástrica ácida. Famotidina inhibe la secreción gástrica basal y nocturna, así como la secreción estimulada por los alimentos y pentagastrina.

El grado de inhibición en la secreción deL ácido gástrico que realiza famotidina está directamente relacionado con la dosis y el tiempo de administración de la droga. Cuando se administro a sujetos hipersecretores de ácido gástrico (ácido gástrico basal de 5 o más mEq / hora), el volumen total de la secreción ácida gástrica se redujo en un 55-65% después de solo 20 mg de famotidina por vía oral. La administración a voluntarios sanos, una dosis única de 40 mg de famotidina en la tarde, inhibe el 95% y el 32% de la secreción de ácido gástrico nocturno y diurno respectivamente. Recolectando los datos obtenidos durante 24 horas, se observo que la secreción ácida se inhibió en un 70%.

Famotidina no parece afectar el vaciado gástrico, la presión del esfínter esofágico inferior o la secreción biliar. Famotidina ha demostrando tener poco o ningún efecto sobre las concentraciones séricas de testosterona, la hormona luteinizante (LH), hormona folículo-estimulante (FSH), estradiol, hormona paratiroidea (PTH), cortisol, insulina, glucagón, prolactina, tirotropina (TSH), tiroxina (T4), triyodotironina (T3) o globulina fijadora de tiroxina (TBG).

Famotidina ha demostrado que producen poco o casi ningún efecto sobre los sistemas nervioso central, cardiovascular, o respiratorio. El fármaco no parece afectar circulación hepática o portal en individuos sanos o pacientes con enfermedad hepática crónica. Famotidina no parece afectar el volumen, el contenido de amilasa o de bicarbonato de las secreciones pancreáticas exocrinas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Famotidina inhibe competitivamente la acción de la histamina en los receptores H2 de las células parietales, reduciendo la secreción de ácido gástrico y su concentración, ya sea en condiciones básales como cuando es estimulado por alimentos, histamina o pentagastrina. El antagonismo de famotidina sobre los receptores H2 es reversible, ya que el fármaco se disocia lentamente de los receptores H2. Se ha demostrado que famotidina es 40 a 60 veces más potente que la cimetidina y 12 a 15 veces más potente que la ranitidina.

PERFIL FARMACOCINETICO

Absorción:
Famotidina se absorbe de manera incompleta en el tracto gastrointestinal y al parecer sufre un metabolismo de primer paso mínimo. Su biodisponibilidad oral en adultos es de un 20 a un 66%. La administración de famotidina junto con las comidas no tiene efecto significativo sobre la absorción. El inicio de la actividad en general comienza dentro de 1as 2 horas posteriores a la administración del medicamento, los picos plasmáticos se producen dentro de la primera y la tercera hora después de la administración, manteniendo la supresión de la secreción ácida por 10 a 12 horas, efecto que incluso puede persistir hasta por 18 a 24 horas, si se administra en dosis más altas (40 a 80 mg).

Distribución
El volumen de distribución aparente de la droga es de 0.94 a 2.0 L/kg en adultos y no parece ser sustancialmente alterado en pacientes con disfunción renal, posee un tiempo de distribución entre 0.18 y 0.5 horas. Posee una unión a proteínas plasmáticas de 10% a 28%.

Metabolismo:
Entre el 30 y el 35% de la dosis es metabolizada en el hígado. Famotidina no altera el flujo sanguíneo hepático o la función oxidasa mixta del sistema hepático. Sólo se conoce un metabolito de famotidina, el s-oxido de famotidina el cual no se sabe si posee alguna actividad farmacológica.

El tiempo de vida media de famotidina es de 2.59 a 4 horas, tiempo que en los pacientes con insuficiencia renal (menos de 10 mL/min) se prolonga a cerca de 20 horas.

Excreción:
Famotidina se excreta principalmente, como fármaco inalterado en la orina, a través de filtración glomerular y secreción tubular activa. Aproximadamente entre el 25% y el 30% de una dosis oral de famotidina se recupera de forma inalterada en la orina, tanto en adultos como en pacientes pediátricos. El clearance total es de 4.1 a 13.8 mL/min/Kg. Un 50% de la dosis se excreta por las heces.

Indicaciones

GASTRIUM está indicado en

-        Profilaxis y tratamiento de ulcera duodenal y tratamiento de ulcera gástrica.

-        Tratamiento de estados hipersecretores gástricos.

-        Tratamiento de síndrome de zollinger-ellison.

-        Tratamiento sintomático de mastocitosis sistémica.

-        Úlcera gástrica benigna y de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Posología y Administración

VÍA ORAL
Dosis: según prescripción médica.
Dosis usual:

Tratamiento de la úlcera
Para tratar el ataque de ulcera 40 mg una vez al día al acostarse o 20 mg dos veces por día. La dosis de mantenimiento recomendada es de 20 mg una vez al día al acostarse

Profilaxis de la úlcera gástrica
La dosis oral recomendada para la profilaxis de la úlcera gástrica es de 20 mg una vez al día al acostarse.

Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico
20 mg dos veces al día por 6 semanas

Tratamiento de las condiciones hipersecretoras
20 cada 6 horas, ajustando la dosis según necesidades y por el tiempo que su médico indique.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal:
Se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal severa. La disminución de la dosis y / o el cambio en el intervalo de dosificación se puede utilizar para evitar la acumulación del fármaco en estos pacientes. En adultos con moderada (clearance de creatinina inferior a 50 ml / minuto) o grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml / minuto) insuficiencia renal, se recomienda que la dosis de famotidina debe reducirse a la mitad de la habitual o el intervalo de dosificación se prolongue cada 36 o 48 horas, de acuerdo a la respuesta clínica del paciente.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a famotidina o a algún otro componente de la fórmula.

Reacciones de hipersensibilidad cruzada se han observado con este tipo de medicamentos, por esto, famotidina no debe ser administrado a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otro antagonista de los receptores de histamina H2, como cimetidina o ranitidina.

Precauciones y Advertencias

El alivio sintomático gracias a la terapia con famotidina no excluye la posible presencia de neoplasia gástrica.

Se han reportado efectos adversos, incluidos los efectos adversos a nivel del SNC, por acumulación de la droga en pacientes con daño renal moderado a severo, donde la vida media de eliminación de famotidina podría exceder las 20 horas. Se deberá ajustar la dosis en pacientes con clearance de creatinina menor a 50 mL/min (reduciéndola a la mitad o administrando la dosis cada 36 o 48 horas). De la misma manera, deberán hacerse las pruebas renales correspondientes antes de instaurar esta terapia con famotidina en pacientes ancianos, debido a la mayor probabilidad de que exista insuficiencia renal en ellos.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de la famotidina en niños.

Uso en pacientes geriátricos
No se han observaron diferencias globales en la seguridad o la eficacia entre pacientes geriátricos y sujetos jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada. No se requiere ajuste de dosis en función de la edad. Esta droga se excreta fundamentalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con daño en la función renal. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado al administrar este medicamento a pacientes geriátricos. 

Embarazo y Lactancia

Embarazo: Estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, sin embargo no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas que hayan demostrado la ausencia de efectos adversos para el feto. No se recomienda la administración de famotidina en el embarazo y solo debería ser prescrita si claramente fuera necesario La administración a mujeres embarazadas debe realizarse sólo cuando sea estrictamente necesario.

Lactancia: Famotidina es detectable en la leche humana. Debido a la posibilidad de graves
reacciones adversas en los lactantes, debe tomarse la decisión sobre si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Reacciones Adversas

Reacciones adversas que han sido comunicadas en más del 1% de los pacientes tratados con
famotidina son: cefalea (4,7%), mareos (1,3%), estreñimiento (1,2%) y diarrea (1,7%).

Reacciones adversas que se han reportado con una menor frecuencia son: fiebre, astenia, fatiga, arritmia, bloqueo auriculoventricular, palpitaciones, ictericia colestásica, alteraciones de las enzimas hepáticas, vómitos, náuseas, malestar abdominal, anorexia, sequedad bucal, raros casos de agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia y trombocitopenia se han reportado. Otros efectos adversos descritos son anafilaxia, angioedema, edema facial u orbital, urticaria, exantema, dolor musculoesquelético (calambres musculares, artralgia), crisis de gran mal, trastornos psiquiátricos, los que fueron reversibles e incluyeron alucinaciones, confusión, agitación, depresión, ansiedad, disminución de la libido, parestesia, insomnio y somnolencia.

La aparición de convulsiones en pacientes con insuficiencia renal, se han comunicado muy raramente. Broncoespasmo, neumonía intersticial, necrólisis epidérmica tóxica / síndrome de Stevens-Johnson (muy raro), alopecia, acné, prurito, sequedad de piel, ruborización, tinitus, trastornos del gusto y raros casos de impotencia y ginecomastia se han informado tras la administración de famotidina.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad:

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Estudio en ratas y ratones que recibieron dosis orales de hasta 2000 mg / kg / día (aproximadamente 2500 veces la dosis humana recomendada), no mostro evidencia de potencial carcinogénico para famotidina.

Famotidina mostro resultados negativos en la test de Ames con Salmonella typhimurium y Escherichia coli con o sin activación de enzimas hepáticas. Datos in vivo, sobre ratones, con la prueba de micronúcleos y la prueba de aberraciones cromosómicas, no mostraron evidencia de un efecto mutagénico.

Estudios con ratas que recibieron dosis orales de hasta 2000 mg / kg / día o dosis intravenosas de hasta 200 mg / kg / día,  la fertilidad y la capacidad reproductiva no se vieron afectados.

Interacciones

La concomitancia de famotidina con ciertos medicamentos podria reducir las concentraciones plasmáticas de los medicamentos que se administran conjuntamente con famotidina, dentro de ellos están: atazanavir, ceftidoren pivoxil, cefpodoxima, ciclosporinas, dasatinib, delaviridina, erlotinib, fosampenavir, ketoconazol, itraconazol y tolazolina. Por el contrario, la concomitancia de famotidina con algunos medicamentos podría incrementar las niveles plasmáticos de las drogas administradas concomitantemente con famotidina, entre estas están: ceftibuten y tizanidina.

La concomitancia de famotidina y probenecid puede incrementar las concentraciones séricas de famotidina.

Sobredosificaciones

Las reacciones adversas en los casos de sobredosis son similares a las reacciones adversas encontradas con la administración normal de famotidina. En el caso de ocurrir una sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. El porcentaje de droga no absorbido debe ser eliminado del tracto gastrointestinal, el paciente debe ser controlado y debe instaurarse la terapia de apoyo.

Almacenaje

Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad, almacenar a la temperatura indicada en el rótulo. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
NO REPITA EL TRATAMIENTO SIN INDICACIÓN MÉDICA
NO RECOMIENDE ESTE MEDICAMENTO A OTRA PERSONA.